部分常用药物简介

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每个人在一生中或多或少都会生病。很多疾病是自限性的，即即使不管它，仅凭自身免疫即可痊愈。但是还有很多疾病是非自限性的或条件非自限性的，这些疾病必须积极治疗，否则将会危及生命。对于自限性疾病，进行积极治疗也能缩短病程、减轻痛苦。药物治疗是所有治疗手段里最常用的一种，其核心是针对疾病症状或原因选用对应的药物进行治疗。但是药物种类繁多，用于治疗的疾病也大相径庭。因此，了解常用药物及其作用是有必要的。限于本人能力，本帖仅对常见常用药物以及部分不太常见但对特定疾病有较好疗效的常用药物进行介绍。
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一、解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药，即非甾体类抗炎药，英文缩写NSAIDs。此类药物具有解热、镇痛作用，多数成员还具有抗炎、抗风湿作用。由于其化学结构中不含甾环，因此被称为非甾体类抗炎药。
NSAIDs类药物可分为非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂。
1 非选择性COX抑制剂
1.1 阿司匹林
即乙酰水杨酸，是最早的非甾体类抗炎药。属水杨酸类NSAIDs，起效时间较慢。
有中强效解热、镇痛、抗炎作用，也有一定的抗板作用，故在临床上可用于心梗后预防复发等。胃肠道不良反应发生率高，长期应用显著伤肝伤肾，因此近年来使用率正在下降。各种剂型均为处方药，其中肠溶片为双轨制处方药（无需医师开方即可购买），其余剂型通常为单轨制处方药（需要医师开方才可凭方购买）。
1.2 对乙酰氨基酚
旧称扑热息痛。属苯胺类NSAIDs，可提供相当于阿司匹林的解热镇痛效果，但抗炎作用几乎没有。起效较快，可维持药效时间较长。
除注射剂为单轨制处方药外，其余制剂均为非处方药。胃肠道反应常见但比阿司匹林少，长期大量应用会造成严重的不可逆肝肾损伤。
1.3 吲哚美辛
俗称消炎痛，属吲哚类NSAIDs，是最强的PG合成酶抑制剂之一。口服起效较慢，维持时间较长。解热与抗炎作用相当于阿司匹林的10～40倍，镇痛作用也较强。可用于其他NSAIDs治疗无效的炎症性发热。临床上常用其肛门栓剂快速解热。除注射液为单轨制处方药，巴布膏为非处方药外，其余剂型均为双轨制处方药。不良反应常见，但大多数都是因为过量用药所致。
1.4 双氯芬酸
俗称双氯灭痛，属芳基乙酸类NSAIDs，解热镇痛抗炎作用均强于吲哚美辛，口服起效较快，但维持时间短。可在关节滑液中聚集，因此对关节炎有更好的效果。
由于口服给药存在首过效应，因此实际应用效果一般情况下不如吲哚美辛栓。正常治疗剂量下不良反应发生率较低。除注射剂为单轨制处方药，肠溶片/胶囊为双轨制处方药外，其余剂型均为非处方药。
1.5 布洛芬
属芳基丙酸类NSAIDs，有中效的解热镇痛抗炎作用。口服起效较慢，维持时间较短。
作用比较全面，不良反应发生率很低，而且价格低廉，因此是一线用药，也常用于痛经的治疗。除注射剂为单轨制处方药外，其余剂型均为非处方药。
1.6奈普生
属芳基丙酸类NSAIDs。作用、效果等与布洛芬基本一致，与布洛芬最大的区别是药效维持时间更长（用于痛经时有效时间可达7h以上）。除注射剂为单轨制处方药外，其余剂型均为非处方药。
1.7 美洛昔康
属烯醇酸类NSAIDs，主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎，对COX2有较弱的选择性，但仍属于非选择性COX抑制剂。不良反应发生率是所有非选择性COX抑制剂里最低的，但用于其他用途时效果并不理想，可用于无法耐受其他非选择性COX2抑制剂治疗的患者。除注射剂为单轨制处方药外，其余剂型均为双轨制处方药。
1.8 保泰松
属吡唑酮类NSAIDs。有强效抗炎抗风湿作用，对风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎有良好的疗效，且单次给药有效时间相当长。但由于其不良反应发生率高且不良反应严重，长期应用还会出现蓄积导致出现毒性，现已较少用于临床。除注射剂为单轨制处方药外，其余剂型均为双轨制处方药。
1.9 萘丁美酮
属烷酮类NSAIDs，是一种前体药，需要经肝脏代谢后才有活性，因此对肝功能有要求。由于其本身不含活性成分，因此胃肠道不良反应发生率也较低。代谢活性产物具有较强的解热、抗风湿作用。除注射剂为单轨制处方药外，其余剂型均为双轨制处方药。用途比较局限，而且价格并不美丽，因此应用面较窄。
1.10 舒林酸
属异丁芬酸类NSAIDs，本体无活性，需在体内磺化才有活性，因此胃肠道不良反应发生率较低。解热镇痛抗炎效果介于吲哚美辛和阿司匹林之间，适应症基本同吲哚美辛，主要用于不能耐受吲哚美辛不良反应的患者。
1.11 酮咯酸
属吡咯酸类NSAIDs，口服和注射的药效差距大到不像一个药.... 注射的话能提供中等阿片水平的镇痛效果（约为阿司匹林的镇痛效果的800倍），抗炎作用强于吲哚美辛，解热效果相当于吲哚美辛。口服的话，镇痛效果显著降低（约与阿司匹林等价），抗炎、解热作用也有不同程度的下降。口服制剂为双轨制处方药，注射剂为单轨制处方药并在部分地区严管。成瘾性等副作用相当低，因此也被用于部分安宁疗护病房。
2 选择性COX2抑制剂
均主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎等自身免疫病，不良反应发生率显著低于非选择性COX抑制剂。也均有一定的解热镇痛抗炎效果，但效果不强。考虑到它们本身并不怎么美丽的价格，用于上述适应症外的其他目的实在性价比不高。
主要代表药物：
塞来昔布
尼美舒利
依托考昔
艾瑞昔布

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二、治疗消化性溃疡的药物
消化性溃疡（peptic ulcer）主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，包括胃溃疡和十二指肠溃疡。其发病机制复杂，目前认为在胃壁和十二指肠壁内外和周围同时存在着致溃疡因素和防御因素，二者之间失衡导致溃疡发生。致溃疡因素包括胃酸、胃蛋白酶、感染幽门螺杆菌（Helicobacter pylori）、外源性胃损伤化学物质如非甾体抗炎药（NSAIDs）和酒精；防御因素包括胃黏膜、胃黏液、HCO3-、保护性前列腺素和黏膜修复等。此外，精神紧张、焦虑、吸烟和饮食不当有促进溃疡发生的作用。临床上治疗消化性溃疡的药物主要有 4 大类：①抗酸药；②抑制胃酸分泌药；③胃黏膜保护药；④抗幽门螺杆菌药。
1 抗酸药
抗酸药是一类能够中和胃酸、降低胃内容物酸度的弱碱性无机化合物。主要用于消化性溃疡和反流性食管炎。但由于其不能抑制胃酸的分泌，所以现已很少单独用药，通常与其他三种药联合用药。
1.1 碳酸钙
可强效、快速、较长时间（有效时间约3h）地中和胃酸。但中和后产生二氧化碳气体可造成腹胀、嗳气，钙离子进入小肠后可促进胃酸分泌，因此不推荐长期大量单方使用。
1.2 氢氧化镁
中和效果较强、快，但是持续时间较短。镁离子有一定的导泻作用，因此用后可能出现腹泻。长期大量服用可致肾功能损伤。
1.3 三硅酸镁
中和作用较弱、慢但持久，且在胃内生成的胶体状二氧化硅对溃疡面有保护作用。
1.4 氢氧化铝
中和胃酸作用较强、起效慢、作用持久。作用后产生的氧化铝具有收敛、止血和致便秘作用。长期大量服用可影响肠道对磷酸盐的吸收。
1.5 碳酸氢钠
俗称小苏打，作用强、起效快、作用持续时间短暂。中和胃酸时产生 CO2，可引起嗳气、腹胀，继发性胃酸分泌增加。口服后可被肠道吸收，导致血液和尿液碱化。一般不用其单方制剂。
2 抑制胃酸分泌药
简称抑酸药。可通过各种途径减少胃酸的分泌。包括 H2 受体阻断药、H+-K+-ATP 酶抑制药、M 胆碱受体阻断药及胃泌素受体阻断药四大类。
2.1 H2受体阻断药
是单纯性胃、十二指肠溃疡最常用的治疗用药。可减轻痛苦，并能够促进溃疡愈合。
临床常用的H2受体阻断药包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁四种，除西咪替丁外不良反应发生率均较低。
2.2 H+-K+-ATP 酶抑制药
又称质子泵抑制药。本类药物疗效显著、确切，不良反应少，是应用最广的抑制胃酸分泌的药物。
一代代表药物：奥美拉唑
口服起效速度中等，持续时间非常长，单次口服40mg，三日后胃酸分泌仍被部分抑制。但仍推荐持续用药。同时价格低廉，因此被广泛应用。
二代代表药物：兰索拉唑
可选择性地进入壁细胞，有效时间更长。
三代代表药物：雷贝拉唑
抑酸和治愈粘膜损害的能力远超其他药物，但价格比奥美拉唑贵，因此门诊较少开具此药物。
2.3 M胆碱受体阻断药
如阿托品等。也有专为消化道溃疡开发的药物如哌仑西平和替仑西平，但所有剂型均为单轨制处方药，副作用也较大，目前临床上较少用。
2.4 胃泌素受体阻断药
主要指丙谷胺。现已不单独用于治疗。
3 胃粘膜保护药
机制较复杂，暂不解释。
3.1 米索前列醇
尤其适用于NSAIDs所致的消化道溃疡。孕妇及过敏者禁用。
3.2 恩前列素
除作用时间比米索前列醇更长（约12h）以外，与米索前列醇作用基本一致。
3.3 硫糖铝
对消化性溃疡、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、慢性糜烂性胃炎效果较好。但不宜与抑酸药或抗酸药合用，且一般只能在饭前空腹服用。对肾功能衰竭的患者致命。
3.4 枸橼酸铋钾
在胃液酸性条件下，枸橼酸铋钾可在溃疡表面或溃疡基底肉芽组织形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀，成为保护性薄膜，从而减少胃内容物对溃疡部位的侵蚀作用。本药还能抑制胃蛋白酶活性；促进黏膜合成前列腺素；增加黏液和 HCO3- 分泌；改善黏膜血流；对幽门螺杆菌有一定抑制作用；对溃疡组织的修复和愈合有促进作用。可用于胃、十二指肠溃疡，复合溃疡、多发溃疡、吻合口溃疡、糜烂性胃炎等。
3.5 磷酸铝
具有一定的缓冲作用，市售制剂最常见剂型为口服用凝胶。可以中和胃酸并形成保护膜，促进溃疡面修复，但对幽门螺杆菌感染的抑制效果不明确。
4 抗幽门螺杆菌药
由于幽门螺杆菌本身的特性，大部分抗生素对它并没有作用。目前常用的用药方案：
质子泵抑制剂 + 克拉霉素 + 阿莫西林（或甲硝唑）、枸橼酸铋钾 + 四环素（或阿莫西林）+ 甲硝唑。疗程一般为 14 日。合理的联合用药对幽门螺杆菌阳性的溃疡根治率可达 80%～90%。抑制胃酸分泌药可增加抗菌药的稳定性或活性。

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三、镇咳药
咳嗽是一种保护性反射，具有促进呼吸道的痰液和异物排出，保持呼吸道清洁与通畅的作用。在应用镇咳药前，应该寻找引起咳嗽的原因，并针对病因进行治疗。如在细菌性感染时只抑制咳嗽是不合理的，应在使用抗菌药物控制感染的基础上进行。对于无痰的剧咳或顽固性咳嗽，如上呼吸道病毒感染所致的慢性咳嗽或者经对因治疗后咳嗽未见减轻者，为了减轻患者的痛苦，防止原发疾病的发展，避免剧烈咳嗽引起的并发症如尿失禁、自发性气胸等，应采用镇咳药进行治疗。若咳嗽伴有咳痰困难，则应使用祛痰药，需慎用镇咳药，否则积痰难排易继发感染，并且阻塞
呼吸道引起窒息。
临床上常用的镇咳药可分为中枢性镇咳药和周围性镇咳药两种，也有些药物兼具中枢性镇咳和周围性镇咳两种药理作用。
1 中枢性镇咳药
大部分是阿片类药物。由于众所周知的原因，在此不讲。仅讲以下两种药物。
1.1 洛芬待因
是布洛芬和磷酸可待因的复方制剂，发挥镇咳作用的是其中的可待因。同时也有较强的镇痛作用（约为吗啡的1/10），但是不良反应比普通的布洛芬较强，因此较少用于单纯疼痛的治疗。一般用于病毒感染治愈后的难治性咳嗽等。所有剂型均为单轨制处方药。
1.2 喷托维林
即丙卡特罗。镇咳作用较强，约为吗啡的1/30，兼具中枢性与外周性镇咳作用，同时也有轻度的阿托品样作用与局麻作用。除注射剂为单轨制处方药外，其余剂型均为双轨制处方药。常用其盐酸盐或枸橼酸盐。
2 周围性镇咳药
2.1 那可汀
也称那可丁。镇咳作用时间较长（约4h），不良反应发生率较低且不良反应轻。所有剂型均为非处方药。
此类药物还包括P2X3受体阻断剂如吉法匹生等，但暂未获批在大陆售卖。
所有的镇咳药用于有痰咳嗽时均需慎重，必要时应与化痰药联用。

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四、祛痰药
祛痰药包括痰液稀释药和黏痰溶解药两大类，前者口服后增加痰液中水分含量，稀释痰液，包括恶心性祛痰药和刺激性祛痰药；后者使痰液黏稠度降低或调节黏液成分，使痰液容易排出，又可分为黏痰溶解药和黏液调节药两类。
1痰液稀释药
1.1恶心性祛痰药
本类药物口服后刺激胃黏膜，促进支气管腺体分泌增加，使痰液稀释，易于咳出；同时，药物分泌至呼吸道，保留水分而稀释痰液。适用于干咳及痰液不易咳出者。氯化铵为本类药物代表，也是祛痰合剂的主要成分之一。碘化钾和愈创甘油醚也具有一定的恶心性祛痰作用。此类药物一般不单用，常与其他镇咳药、黏痰溶解药等复方使用。
1.1.1氯化铵
有片剂、口服溶液、糖浆剂、注射剂四种剂型。部分片剂、口服溶液、糖浆剂为非处方药，少部分为双轨制处方药，注射剂均为单轨制处方药。对于肝肾功能不正常、代谢性酸中毒的患者来说，应用氯化铵可能是致命的。服用后可出现恶心、呕吐（药物本身作用机制所致）。
1.2刺激性祛痰药
本类药物可刺激支气管分泌，促进痰液稀释而易于咳出。愈创甘油醚为本类药物代表，除了具有祛痰作用外，兼具微弱的抗菌作用，减少痰液的恶臭，也是祛痰合剂的主要成分之一。
1.2.1愈创甘油醚
有片剂、胶囊、颗粒、糖浆剂四种剂型。单方制剂均为非处方药，复方制剂根据被复合药物管制级别进行管制。咯血、肾炎、急性肠胃炎、孕妇禁用。使用后可能出现恶心、胃肠道不适、头晕，长期使用可见过敏。
2黏痰溶解药
2.1黏痰溶解药
本类药物适用于痰液黏稠引起的呼吸困难、咳痰困难。痰液的黏性来自气管、支气管腺体及杯状细胞分泌的黏蛋白（白痰的主要成分）和呼吸道感染后大量破损细胞残留的DNA。因此，破坏黏蛋白中的二硫键可以裂解黏蛋白，而降解痰液中的DNA能溶解脓性痰液。裂解黏蛋白二硫键的药物主要有乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦、美司钠和半胱甲酯。降解DNA的药物主要有脱氧核糖核酸酶。
2.1.1乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸为巯基化合物，能使黏痰中的二硫键裂解，从而降低痰液的黏稠度，对黏稠的脓性以及非脓性痰液均有良好的疗效；对脓性痰液中的DNA也具有一定的降解作用。可雾化给药，也可口服。除片剂为单轨制处方药外，其他所有剂型均为单轨制处方药。本品有特殊的臭味，对呼吸道有刺激性，哮喘及肺功能不全的老年人慎用。
2.1.2羧甲司坦
有片剂、口服溶液、颗粒剂等各种剂型。大部分剂型为非处方药。禁用于消化道溃疡患者。服药后可见恶心、胃肠道不适及过敏。
2.1.3脱氧核糖核酸酶
脱氧核糖核酸酶是从哺乳动物中提取的核酸内切酶，使脓痰中的DNA迅速水解成核苷酸片段，使DNA结合的蛋白失去保护，进而溶解蛋白，降低黏稠度，使痰液易于咳出。本品雾化吸入，用于治疗大量脓痰，用药后有咽部疼痛感，需立即漱口。长期应用可有变态反应（皮疹、发热等）。有急性化脓性蜂窝织炎、支气管胸腔瘘的活动性结核病患者禁用。所有剂型均为特管处方药。
2.2黏液调节药
本类药物作用于气管、支气管的黏液产生细胞，促使其分泌黏性低的分泌物，使痰液变稀而容易咳出。
2.2.1溴己新
溴己新能抑制气管和支气管腺体、杯状细胞合成酸性黏多糖，同时使腺体和杯状细胞分泌小分子的黏蛋白，从而使黏稠度降低，痰液易于咳出。另外，本品能促进呼吸道黏膜纤毛运动， 促进痰液排出以及恶心性祛痰的作用。可口服、雾化、静脉给药，口服后1小时起效，3～5小时达到高峰，维持6～8小时，用于支气管炎、肺气肿、硅沉着病、慢性肺部炎症、支气管扩张症等有白色黏痰而不易咳出的患者。不良反应发生少，偶有转氨酶升高，溃疡患者慎用。除片剂为非处方药外，其余剂型均为单轨制处方药。
本类药物还有溴己新的代谢物氨溴索和溴凡克新。氨溴索作用强于溴己新，毒性小。溴凡克新还能使痰液中的酸性黏多糖纤维断裂，使黏痰液化而易于咳出。

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五、抗菌药物
1抗菌药物相关的基本概念与基本知识
抗菌药物是指对细菌有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）。
抗生素是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的，能杀灭或抑制其他微生物的物质。抗生素可分为天然抗生素和人工半合成抗生素，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。
抑菌药是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。
杀菌药是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等。无论是抑菌药还是杀菌药，在足够的药物浓度下达到的最终效果均是使细菌死亡。
G+及G-细菌分别指革兰氏阳性菌与革兰氏阴性菌，它们的对比如下图所示。

2抗生素
2.1β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素主要作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁合成，导致细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。因此一般来说此类药物对G+细菌的效果优于对G-细菌的效果。
2.1.1青霉素类
青霉素类（旧称盘尼西林）除青霉素G为天然青霉素外，其余均为半合成青霉素。本类基本结构均含有母核6-氨基青霉烷酸和侧链。母核由噻唑环和β-内酰胺环骈合而成，为抗菌活性重要部分，β-内酰胺环破坏后抗菌活性即消失。侧链则主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。根据抗菌谱与耐药性，可分为五类。所有青霉素类药物使用前均应进行过敏测试。如果测试结果为阳性，则应选用其他药物。
2.1.1.1窄谱青霉素类
2.1.1.1.1青霉素G
青霉素G是青霉菌培养液中提取的多种青霉素（X、F、G、K、O、U1、U6）之一，因其化学性质相对较稳定、抗菌作用强、产量高、毒性低、价格低廉等，故现仍常用。青霉素G为有机酸，常用其钠盐或钾盐。其干燥粉末在室温中保存数年仍有抗菌活性，但溶于水后极不稳定，易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且不耐热，在室温中放置24小时大部分降解失效，还可生成具有抗原性的降解产物，故应临用现配。本药剂量用国际单位U表示，理论效价为青霉素G钠1670U≈1mg，青霉素G钾1598U≈1mg。其他半合成青霉素均以毫克（mg）为剂量单位。
不耐酸，亦不耐酶，因此通常只用其注射剂。所有剂型均为单轨制处方药。
抗菌谱：大多数G+球菌，如甲型和乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等；G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等；G-球菌，如脑膜炎球菌、敏感淋病奈瑟球菌等；少数 G- 杆菌，如敏感流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等；螺旋体、放线菌属，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛型放线菌等。对真菌、立克次氏体、病毒无效。金黄葡球菌、淋病奈瑟球菌、肺炎链球菌极易对其耐药，故基本不用。
2.1.1.1.2青霉素V
抗菌谱与青霉素G基本一致，但抗菌活性比青霉素G低。最大的特点是耐酸（但仍不耐酶），因此可以口服。口服片剂通常为其钾盐。
口服片剂为双轨制处方药，注射剂为单轨制处方药。
2.1.1.2耐酶青霉素类
本类药物通过对侧链的化学修饰使β-内酰胺环不易被细菌产生的酶水解，对部分耐药菌有较理想的疗效。由于其抗菌谱较窄，目前临床应用较为局限。
2.1.1.2.1甲氧西林
抗菌谱同青霉素G，但对非耐药菌抗菌活性比青霉素G低。对耐青霉素金黄色葡萄球菌有很好的疗效，但亦容易产生耐药性。金黄色葡萄球菌对其产生耐药性后，称耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），此时此菌株及其子代将会对所有β-内酰胺类抗生素耐药。
耐酸且耐酶，但由于其对非耐药菌抗菌效果并不理想，且MRSA出现率逐年上升，现已少用。目前国内已不再出售甲氧西林及其盐类药品供临床使用。
2.1.1.2.2苯唑西林
抗菌谱同青霉素G，对非耐药菌抗菌活性低于青霉素G但优于甲氧西林。产生耐药性较慢，但长期大剂量用药仍可导致MRSA或其他类似菌株的出现。
耐酸且耐酶，但由于其抗菌谱仍属窄谱，目前应用较少。常用其钠盐。常用剂型为片剂、胶囊剂、注射剂。除注射剂为单轨制处方药外，其余剂型均为双轨制处方药。
2.1.1.2.3双氯西林
抗菌谱同青霉素G，对非耐药菌抗菌活性略低于青霉素G，较苯唑西林、甲氧西林强得多。产生耐药性较慢，但长期大剂量用药仍会产生耐药。
耐酸且耐酶。目前通常不使用其单方制剂，常见复方制剂为阿莫西林双氯西林片，为双轨制处方药。此药严禁注射。
2.1.1.2.4氟氯西林
抗菌谱、注意事项等与双氯西林基本相同，但可用于注射。常用其钠盐。常见剂型有胶囊剂、注射剂两种，胶囊剂为双轨制处方药，注射剂为单轨制处方药。

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2.1.1.3广谱青霉素类
此类药物均耐酸，抗菌效力与青霉素G相同或更强，对G+与G-菌均有效。不耐酶，对耐药金黄葡球菌无效。是目前临床上应用最广泛的抗生素之一。
2.1.1.3.1氨苄西林
口服吸收不完全，对于重症感染患者来说仍需注射。临床通常使用其复方制剂氨唑西林（氨苄西林氯唑西林）以扩展其抗菌谱。亦有其他复方制剂如氨苄西林舒巴坦。单方制剂和复方制剂的注射剂均为单轨制处方药，胶囊剂均为双轨制处方药。
2.1.1.3.2阿莫西林
口服吸收快速且完全，经口给药时血药浓度可达同剂量氨苄西林的2倍。对肺炎链球菌、粪肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。单方与复方制剂均常用，注射剂均为单轨制处方药，胶囊剂、片剂、颗粒剂等均为双轨制处方药。最常用的复方制剂是阿莫西林克拉维酸钾。
本类药物供口服和注射的还有：海他西林（缩酮青霉素）、美坦西林。供口服的还有：酞氨西林、匹氨西林（吡氨青霉素）和巴氨西林等。所有剂型均为单轨制处方药，因此不再详细介绍。
2.1.1.4抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类
均为广谱抗生素，且对铜绿假单胞菌有极强的抑制作用（其余青霉素类药物无此效果）。但副作用较大、成本较高，且所有药物均为单轨制特管处方药，因此仅在此列出药品名录供参考。此类药物包括：羧苄西林，替卡西林，哌拉西林，磺苄西林，呋苄西林，阿洛西林，美洛西林，阿帕西林，卡茚西林，卡非西林等。
2.1.1.5抗革兰氏阴性杆菌青霉素类
此类药物对G-细菌的杀灭效果强于青霉素G，但对G+细菌的杀灭效果并不理想。均为窄谱抗生素，主要抗菌谱为除铜绿假单胞菌外的G-杆菌。对产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）大肠埃希菌有理想的疗效，通常用于产ESBLs大肠埃希菌所致的尿路感染。所有药物均为单轨制特管处方药，因此仅在此列出药品名录供参考。此类药物包括：美西林，替莫西林，匹美西林等。
2.1.2头孢菌素类抗生素
头孢菌素类抗生素均为半合成抗生素，其共同母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA），是由顶头孢霉菌培养液中分离得到的头孢菌素C裂解生成。本类抗生素的活性基团也是β-内酰胺环，与青霉素类有着相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用，具有抗菌谱广（与光谱青霉素类基本等同）、杀菌力强、对β-内酰胺酶较稳定以及过敏反应较青霉素少等特点。该类药物发展较快，根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β-内酰胺酶的稳定性及对肾脏毒性，可分为五代。所有头孢菌素类药物使用前均应进行过敏测试。如果测试结果为阳性，则应选用其他药物。
五代头孢菌素类抗生素对G+细菌的抗菌活性呈左低右高的U型曲线，而对G-细菌的抗菌活性呈上升的直线。
已知会产生戒酒硫样反应（双硫仑反应）的头孢菌素类药物包括：
头孢哌酮，头孢曲松，头孢甲肟，头孢孟多，头孢尼西，头孢替安，头孢氨苄，头孢唑林，头孢拉啶、头孢克洛、头孢呋辛
保险起见，所有头孢菌素类药物用药前后三天及用药期间均应禁酒及含酒精饮料。
2.1.2.1第一代头孢菌素类
供注射用的有头孢噻吩（先锋霉素Ⅰ）、头孢唑林（先锋霉素Ⅴ）、头孢乙腈（先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林（先锋霉素Ⅷ）、头孢硫脒（先锋霉素18）、头孢西酮等。供口服用的有头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄等。供口服和注射用的有头孢拉定（先锋霉素Ⅵ）。口服剂均为双轨制处方药，注射剂均为单轨制处方药。无法透过血脑屏障，故对细菌性颅内感染无效。肾毒性较强，不宜长期使用。对ESBLs敏感，对产ESBLs菌基本无效。
2.1.2.2第二代头孢菌素类
供注射用的有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特等。供口服用的有头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯等。口服剂均为双轨制处方药，注射剂均为单轨制处方药。无法透过血脑屏障，故对细菌性颅内感染无效。有一定的肾毒性，不宜长期使用。对ESBLs敏感，对产ESBLs菌基本无效。
2.1.2.3第三代头孢菌素类
供注射用的有头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶等。供口服用的有头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹酯等。口服剂均为双轨制处方药，注射剂均为单轨制处方药。可透过血脑屏障。基本无肾毒性。对ESBLs敏感，对产ESBLs菌基本无效。
2.1.2.4第四代头孢菌素类
仅供注射用。有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定等。均为单轨制处方药。可透过血脑屏障，基本无肾毒性，耐ESBLs。
2.1.2.5第五代头孢菌素类
仅供注射用。有头孢洛林、头孢吡普等。均为单轨制处方药。可透过血脑屏障，基本无肾毒性，耐ESBLs，抗MRSA。

无知散人

2.1.3其他β-内酰胺类抗生素
2.1.3.1碳青霉烯类
碳青霉烯类抗生素的化学结构与青霉素类似，主要是在噻唑环上有些许差异。第一个抗生素为硫霉素，由链霉菌的发酵液中分离，但稳定性极差，临床上不用。目前应用的碳青霉烯类均为硫霉素的衍生物。
所有碳青霉烯类药物均为单轨制特管处方药，因此仅在此列出药品名录供参考。此类药物包括：亚胺培南，美罗培南，帕尼培南，厄他培南，法罗培南，多利培南，比阿培南等。
2.1.3.2头霉素类
头霉素类的化学结构与头孢菌素相似，主要是在7-ACA的C7上增加了一个甲氧基，使其对β-内酰胺酶的稳定性较头孢菌素强。头霉素来源于链霉菌发酵液，分A、B、C三型，其中头霉素C抗菌作用最强，临床常用其衍生物。头孢西丁为该类的代表药，抗菌谱广，对G+
菌和G-菌均有较强的杀菌作用，与第二代头孢菌素相同，对厌氧菌有高效；由于对β-内酰胺酶（包括ESBL）高度稳定，故对耐青霉素金黄色葡萄球菌以及对头孢菌素的耐药菌有较强活性，但对MRSA、MRSE无效。可用于治疗敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、腹膜炎及其他腹腔、盆腔、骨关节、软组织感染，特别适用于需氧和厌氧菌引起的混合感染。不良反应中局部反应如血栓性静脉炎、注射部位硬结压痛较常见，偶见变态反应，如皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等。本类中还有头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺等。所有头霉素类药物用药前后三天及用药期间均应禁酒及含酒精饮料。所有药物所有剂型均为单轨制处方药。
2.1.3.3氧头孢烯类
氧头孢烯类抗生素的化学结构主要是7-ACA上的S被O取代。此类药物的代表药为拉氧头孢，具有与第三代头孢菌素相似的抗菌谱广、对包括厌氧菌在内的细菌抗菌作用强、对β-内酰胺酶极稳定等特点。临床主要用于治疗尿路、呼吸道、妇科、胆道感染及脑膜炎、败血症。不良反应以皮疹最为多见，但需关注该药物对凝血功能的影响，偶见凝血酶原减少或血小板功能障碍而致出血。本类药中还有氟氧头孢。所有氧头孢烯类药物用药前后三天及用药期间均应禁酒及含酒精饮料。所有药物所有剂型均为单轨制处方药。
2.1.3.4单环β-内酰胺类
单环β-内酰胺类抗生素与青霉素、头孢菌素类药物具有双环结构不同，此类药物仅有1个β-内酰胺环。第一个应用于临床的药物为氨曲南，该药物仅对需氧G-菌有强大的抗菌作用，对G+菌、厌氧菌作用弱，并具耐酶、低毒等特点。临床用于大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌和铜绿假单胞菌等需氧G-菌所致的各种感染，如下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、妇科感染、脑膜炎、败血症的治疗。不良反应少而轻，主要为皮疹、血清转氨酶升高、胃肠道不适等。该药物肾毒性低，可用于替代氨基糖苷类；免疫原性弱，与青霉素类、
头孢菌素类交叉过敏少，可用于对后两类药物过敏患者，但仍可能导致过敏反应。同类药物还有卡芦莫南、替吉莫南。所有药物所有剂型均为单轨制处方药。
2.1.4β内酰胺酶抑制药及其复方制剂
β-内酰胺酶抑制药主要是针对细菌产生的β-内酰胺酶发挥作用，目前临床常用的有6种：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（三唑巴坦）、阿维巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦。一般不使用其单方制剂，仅作为其他抗菌药物的增效剂组成复方制剂。临床常用的复方制剂见下图。

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